Makrolidi. Razvrstitev (polsintetično, naravni in azalidov)

Makrociklični lakton obroč, - je osnova kemijski strukturi skupine antibiotikov makrolidov. Razvrstitev vključuje ločevanje pri 14, 15 in 16-členski. Ti antibiotiki se šteje, da je najmanj strupen.

Makrolidi. Razvrstitev glede na vrsto izvora

Naravni makrolidi:

Makrolidni "Eritromicin" - to je prvi bakteriostatično antibiotik, ki je pomenil začetek velike skupine. prejela je bila leta 1952 iz Streptomyces erythreus - aktinomicete tal. Ker ima makrolid "Eritromicin" last reverzibilno vežejo na ribosomsko 50S podenote, krši tvorbo peptidnih vezi med molekulami aminokislinskih narave in izvaja blokiranje beljakovin sintezo različnih mikroorganizmov. Tako antibiotik "Eritromicin" ne vpliva na sintezo (spojine) nukleinske kisline. Pri visokih odmerkih, v zvezi z nekaterimi vrstami bakterij ima lahko baktericidno učinek.

Makrolidni "Spiramicin" - je antibiotik, ki je izveden iz Streptomyces ambofaciens aktinomicet, ki je - prva skupina 16-členskih makrolidov. Obroc - je strukturna osnova za pripravo "Spiramicin". Sestoji iz 16 atomov ogljika (C), na katerega sta vezana, tri ogljikove hidrate ostanek: mikaroze, mycaminose in forosamine. Pripravki, ki imajo v njegovi sestavi Spiramicin aktivno snov razdeli v Kanadi, Latinski Ameriki in Evropi.

Makrolidni "josamicin" - antibiotik, predstavnik skupine 16-členskih makrolidov. Proizvaja Streptomyces narbonensis. Ima učinek baktericidno značaja. Zavira beljakovin sintezo spojin, preprečuje zaporni RNA (Promet) in povezan s 50S-ribosomske podenote membrani in tako blokira izmenjavo peptidov iz središčne A. dovoljenega pri zdravljenju bolezni v nosečnosti.

Polsintetično makrolide:

Makrolidni "Roxithromycina" - to je prvi polsintetični 14-členski atibiotik. Izpeljan je bil iz makrolidnih "eritromicin". Značilnosti zgradbe daje večjo odpornost na kisline, mikrobiološke in boljše farmakokinetične parametre.

Makrolidni "Klaritromicin" - 14-členski antibiotik, makrolid derivat "Eritromicin". To je izboljšana odpornost na kisline in izboljšane farmakokinetične in antibakterijske lastnosti.

Naravno-antibiotiki makrolidi so zelo aktivni proti Gram-pozitivne, nekatere Gram-negativne in znotrajceličnih mikroorganizmov. Sodobna makrolide kot so polsintetično, bolj aktivne proti Pseudomonas, enterobakterije, anaerobne mikroflore in Bacillus gripe.

In končno, azalidov - najnovejše makrolide generacije:

Antibiotik "Azitromicin" se nanaša na podrazred azalidov, ki so v strukturi nekoliko razlikuje od konvencionalnih makrolidi. Obroč v makrolida "Azitromicin" no laktona, ki pa 15-členski. Kislotoustoychivot poveča do 300-krat v primerjavi z antibiotikom, "Eritromicin".

Makrolidi. Razvrstitev generacij:

1st - droge "Oleandomicin" "Eritromicin";
2. - makrolidi "Roxithromycina", "Spiramicin", "josamicina", "midekamicin", "Klaritromcin";
3. - makrolidni "Azitromicin".

Indikacije makrolidni skupine antibiotikov. Razvrstitev bolezni

Tisti, ki vplivajo na dihalne poti: akutni sinusitis, streptokoknega tonzillofaringit, zunajbolnišnične pljučnice, poslabšanja bronhitis, oslovski kašelj, davica.

Kože in mehkih tkiv: sifilis, klamidija, lymphogranuloma venereum, chancroid, akne.

Ustne votline: periodontitis in periostitisa.

Prebavni sistem: Campylobacter gastroenteritis, želodčne razjede.

Tudi makrolidov se uporablja za preprečevanje naslednjih bolezni: oslovskemu kašlju, meningitis, revmatična vročina, endokarditis.