Gonadoliberin (GnRH): zlasti zdravil in analoge

Gonadoliberin (GnRH), ki je znan kot hormon, ki sprošča luteinizirajoči hormon (LHRH) in lyuliberin ki je peptid trofičnih hormon, odgovoren za sproščanje FSH (folikle stimulirajoči hormon) in (LH), luteinizirajoči hormon iz sprednjega režnja hipofize. GnRH - hormon sintetizira in sprošča v hipotalamusu GnRH nevronov. Ta peptid spada v družino gonadoliberin in predstavlja osinachalny korak hipotalamus-hipofiza-nadledvične sistem. Ta naloga bo predstavljena kot antagonisti gonadotropin sproščujočega hormona.

struktura

Nobelovcema, Andrew V. Schally in Rozhe Giymen pojasnjeno v 1977 prepoznavne lastnosti GnRH: piroGlyu-Giese-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Kaj je pogosta pri predstavitvi peptidov, zaporedja, podanega z N-terminalu na C-terminalu za peptidno predstavitev, kot običajno, temveč tudi standardni preskoči oznako kiralnost, kar kaže, da so aminokisline v L-obliki se nahaja. Zgornje kratice so standardne proteinogene amino kisline. Izjema je piroGlyu - piroglutaminska kislina, derivat glutaminske kisline. V C-terminalu NH2 kaže, da se veriga konča karboksidaminom namesto prostega karboksilata.

sinteza

Predhodnik gonadotropin sproščujočega hormona genov GNRH1 nahaja na kromosomu 8. 8. Običajno dekapeptid sesalca sintetiziramo 92 aminokislinsko pre-pro-v drugi preoptic hipotalamusu. To je tarča različnih mehanizmov sistemske urejajo hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza s povečanjem ravni estrogena v telesu inhibirana.

funkcionalnost

Gonadoliberin se izloča v pretok krvi v portalni veni hipofize območju srednje eminence. GnRH se prenese tok hipofiza krvi v vene vsebuje gonadotropini celice kadar lastna receptorje aktivira GnRH receptorja hormona, ki sprošča gonadotropin, sedem transmembranske receptorje, ki so konjugirane z G-proteinom in stimulacijo beta izo-oblika fosfoinozitidnih fosfolipaze C, ki poteka na mobilizacijo protein kinaze C in kalcijem . To ima za posledico aktivacije proteinov, ki sodelujejo pri izločanju in sintezo gonadotropini FSH in LH. Med proteolize GnRH razdeliti za nekaj minut. Kot otrok, njena dejavnost je zelo nizek, povečanje v adolescenci ali adolescenci. Uspeh je odvisen od funkcije pulsatility dejavnosti razmnoževanje je s povratno zanko kritično nadzorom. Toda GnRH aktivnost med nosečnostjo ni potrebno. Bolezni ali motnje, kot tudi ekološko škodo in vrsta poškodbe hipotalamusa in hipofiznih tumorjev lahko povzroči neželeno pulsatility aktivnost. Povišane vrednosti prolaktina zmanjša aktivnost GnRH, hiperinsulinemije in dvigne ter povzroči motnje aktivnosti FSH in LH, na primer v policističnih jajčnikov. Kallmana sindrom je značilna odsotnost sinteze GnRH.

nevrohormona

GnRH je mogoče pripisati nevrohormona. Proizvedeno gonadotropin sproščujočega hormona v preoptic območju, ki obsega večino nevronov-GnRH izločajo. Ti nevroni izvirajo iz nosne tkiva in migrirajo v možgane, kjer v medialni septuma in nato razpršeno v hipotalamusu povezan z dolgimi dendriti, dolgih več kot 1 mm. Sinhronizacija GnRH jih javnost v snopih spojine pomaga pripraviti eno samo sinaptične vhode. Uporaba več različnih oddajnikov, kot GABA, glutamata in noradrenalina regulirane GnRH izločajo nevronov. Narpimer, po dajanju progesterona estrogen ženske dopamin stimulira sproščanje LH; in Ovariektomizirane ženske dopamina lahko inhibira sproščanje LH. Najpomembnejša regulator sproščanje GnRH poljub-peptin lahko regulira tudi estrogen. Vendar pa je bil obstoj nevronov izločajo poljub-peptin in izražanje alfa in receptorje estrogena.

Pomembno je vedeti, kaj so agonisti gonadotropin sproščujočega hormona. Ta članek bo o tem obvesti.

Vpliv na druge organe

Vloga GnRH slabo raziskana v procesih življenja poleg hipofize in hipotalamusa. Obstaja možnost, da ima učinek na spolne žleze in placente tudi GnRH receptorje in GnRH sam bili ugotovljeni rakavih celic, jajčnikov, endometrija, prostate in dojke.

Vpliv na vedenje

vpliva tudi vedenje proizvodnjo hormona GnRH. Družina Cichlid ribji rib, ki kažejo socialno prevlado, doživljajo izboljšano regulacijo izločanja GnRH, ko imajo socialno občutljive ciklide znižano regulacijo izločanja GnRH. Velikost nevronov, ki izločajo odvisno od obnašanja in družbenega okolja GnRH. Več samci imajo ločen Velika velikost izločajo GnRH nevronov ches moški manj izolirani. Plemenske samice imajo tudi majhno količino nevronov kot pri ženskah v kontrolni skupini. To govori o družbeni ureditvi GnRH hormona.

Agonisti gonadotropin sproščujočega hormona so predstavljeni spodaj.

medicinske aplikacije

Za zdravljenje bolnih ljudi, preden se predpiše naravno GnRH kot gonadorelin klorida (Faktrel) in diatsetattetragidrata gonadorelin (Tsistorelin). Sprememba GnRH dekapiptida struktura je privedlo do nastanka edinstvena, spodbujanje ali supresijo gonadotropinov da podaljša razpolovno dobo. In te sintetični analogi naravnega hormona nadomeščen. Levprorelin analogno uporablja za zdravljenje endometrioze, kartsiomy dojke, kartsiomy prostate in tudi po nekaj letih raziskav v letu 1980, v Vol. H. Komita dr Firencah izvedena iz Univerze Yale, za zdravljenje prezgodnje pubertete, kot neprekinjeno infuzijo.

Gonadoliberin: ceno

Povprečni strošek ene steklenice - od 300 rubljev.

Animal Seksualno vedenje

Razlike so ga spolno obnašanje aktivnosti GnRH povzroča tudi. Na primer, okrepljeno predstavitev ženski spolno vedenje povzroči povečanje ravni GnRH. V belo-kronan vrabec povečalo povpraševanje oploditev po uvedbi GnRH, in okrepiti sesalci predstavitveni spolnega vedenja pri ženskah, ki jih je mogoče opaziti na dolgo zimsko beli zobmi Roka in njegovo latentno obdobju upadanja med prikazom na hrbtni strani moških in gibanje v njegovi smeri repa. Krepi delovanje testosterona pri moških se je povečalo za GnRH nad normalno ravnijo testosterona dejavnosti. Poslabšanje GnRH delo povzroča averzivno učinek fiziologijo reprodukcije in mater obnašanja. Če primerjamo mišjih samicah med običajnim sistemom GnRH, samice so bolj skrbi potomstvo kot z zmanjšanim številom nevronov za 30%. Najverjetneje bodo ti miši zapusti mladiče ločeno, kar ima za posledico več jih našli.

veterinarski aplikacije

Kjer je primerno, gonadotropin sproščujočega hormona? Zdravila za uporabo v veterinarski medicini kot zdravilo za zdravljenje cistične bolezni jajčnikov pri govedu. Sintetični analog, deslorelin uporabljajo za veterinarsko kontrolo reproduktivnih funkcij pomočjo implantata in Pripravek z zadrževanim sproščanjem.

Upoštevajte analogi gonadotropin sproščujočega hormona.

Agonisti in antagonisti gonadotropin sproščujočega hormona

Posebej lahko skupina zdravil, ki vplivajo mehanizem upravičeno se imenuje agonist gonadotropin sproščujočega hormona. To pomeni, da je učinek te skupine zdravil na hipofize povzroča učinek enak učinku lastnega hormona. Predstavniki te skupine se lahko imenuje "Sinarel", "Lyukrin Gonapeptil skladišče." Ta agonist gonadotropin sproščujočega hormona. Formulacije se uporabljajo pred in po zdravljenju fibroidi, endometrioze še preden kirurško odstranitvijo maternice (histerektomijo) pri zdravljenju neplodnosti. Zdravilne učinkovine, ki so pod vplivom želodčnega premoru sok in zato so vse droge injicira pod kožo ali v interanazolno mišic.

S hormonsko antagonistov gonadotropin sproščujočega so "Tsetrotid" ( "Tsetroteriks"), "ganireliks" in tako naprej.