Zaviralci karboanhidraze: mehanizem delovanja kapljic za oči za glavkom

Zaviralci karboanhidraze so diuretiki, ki se ne uporabljajo kot diuretiki ali mochegonki. Navedba teh zdravil je glavkom. Vzemimo podrobneje najbolj pogosti.

Acetazolamid (acetazolamid)

Ima diuretik lastnosti. Ustavi karboanhidraze ledvično proksimalni tubuli zmanjšuje reabsorpcijo K, Na in vodo (diureza povzroči povečanje) vodi do zmanjšanja v BCC in metabolične acidoze. Karboanhidraze pritisne na ciliarnik in vodi do znižanja očesnega tlaka in tudi zmanjšuje izločanje vodenih tekočin v možganih povzroča antiepileptično aktivnost. Ima dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, Cmax v krvi v dveh urah. Učinek lahko traja do 12 ur. 40-60% znižuje intraokularni tlak in zmanjša nastajanje intraokularne tekočine.

Indikacije in Odmerjanje

Glavne indikacije: očesne hipertenzije, glavkoma. V glavkoma, notranjost prevzame 0.125-0.25 g 1-3 krat na dan, vsak dan 5 dni, potem pa potrebuje dvodnevni odmor.

Stranski učinki: slabost, izguba apetita, driska, alergije, motnje občutka dotika, parestezije, tinitus, zaspanost. Vse to bi lahko sprožila zaviralcev karboanhidraze. Priprave so tudi kontraindikacije. Ta pretirana občutljivost (do sulfonamidov vključno), Addisonove bolezni, zasvojenosti s acidoza, akutne bolezni jeter in ledvic, nosečnost, diabetes mellitus, uremija.

omejitve uporabe: pljučna embolija, pljučni emfizem (morda povečuje acidozo).

Z zdravilom: tablete, proizvedene v Poljska Polpharma "Diakarb" do 0,5 g

Dorzolamid (dorzolamid)

Zavira karboanhidraze izoencima II aktivnost (Pobudnik reverzibilno hidratacijo ogljikovega dioksida in karbonske kisline dehidracija) oko ciliarnik. Izločanje intraokularna vlage se zmanjša za 50%, upočasni tvorbo bikarbonatnih ionov in delno zmanjša transport vode in natrija. Zmanjša za 38% proizvodnje očesnega tekočine, ki ne vpliva na odtok. To prodre v zrkla pretežno skozi okončine, roženice ali beločnice. Delno absorbira v sistemski žilni strugi sluznico Eye (pojavijo diuretik in druge učinke, tipične sulfonamidov). Ko je snov prišla v kri, hitro prehaja v eritrocite, ki vsebujejo velike količine karboanhidraze II. Dorzolamid 33% vezan na plazemske proteine. Največji hipotenzivni učinek pokaže po vkapavanju skozi 2 uri in ga shrani 12 ur. Ko zasipanje do 2-krat na 9-21% na dan zniža očesni tlak pri kapljicah kot 3 krat dnevno - na 14-24%. Znižanje očesnega tlaka z uporabo 2% raztopino lahko maksimalno 4,5-6,1 mm Hg. Raztopino 3% bi bila manj učinkovita, ker bo hitro izperemo iz veznice votlini povzroča močno strga. V povezavi z imenovanjem timolol ima dodatno izrazit učinek od 13 do 21%. Minimalen učinek na krvni tlak in srčni utrip imeli inhibitorji karboanhidraze. Diuretiki se ta skupina ne uporablja za namene, za katere. O tem kasneje.

Indikacije in Odmerjanje

Indikacije: primarna in sekundarna odprtega zakotja, očesne hipertenzije. Zdravilo je označena z 1 kapljico 2-3-krat na dan.

Neželeni učinki: parestezije, izguba teže, depresija, kožni izpuščaji, aplasticheskayaanemiya, agranulocitozo, utrujenost, glavobol, toksična epidermalna nekroliza, grenak okus v ustih, slabost, povečanje debeline roženice, iridociklitis, blefaritis, keratitis, konjunktivitis, fotofobija, zamegljen vid, srbenje in mravljinčenje v očeh, nelagodje, Stevens - Johnsonov sindrom, pekoč občutek, solzne oči.

Inhibitor karboanhidraze (kapljice za oči) ima naslednje kontraindikacije: prekomerno občutljivost (do sulfonamidov vključno), otroštva, akutne bolezni jeter in ledvic, nosečnosti in dojenja.

Priprava: eyedrops "zdravila TRUSOPT", ki vsebuje 1 ml 20 mg raztopina dorzolamid hidroklorida. Viale - 5 ml. Izdelana je na Nizozemskem, Merck Sharp & Dohme.

Zaviralci karboanhidraze: brinzolamid (eritrocitne)

Inovativna blokator karboanhidraze, ki ima sposobnost, ko nanese na znatno zmanjšanje in nadziranje IOP. Brinzolamid ima visoko selektivnost za karboanhidraze II, in najbolj primerne fizikalne lastnosti učinkovito prodre v oko. V primerjavi z dorzolamida in atsetozolamidom bilo ugotovljeno, da brinzolamid - najbolj močno skupino snovi v zaviralcev karboanhidraze. Dokazano je, da topično ali intravenozno dajanje brinzolamida vodi k izboljšanju optičnega diska. In zmanjšuje v povprečju za 20% IOP. To ne deluje vse ogljikove zaviralce anhidraze. Mehanizem delovanja edinstven od brinzolamida.

Indikacije in dozirna

Indikacije: očesno hipertenzijo, odprtega zakotja. Uporaba 2-krat na dan za padec.

Stranski učinki: motnje okusa, občutek tujka, zamegljen vid po vkapanju (čas) in pekoč občutek. Prenesena lokalno bolje kot dorzolamida.

Kontraindikacije: pretirana občutljivost na zdravila (na sulfonamide vključno), otroško starosti, nosečnosti in dojenja.

Priprava: eyedrops "AZOPT", ki vsebuje 1 ml suspenzije 10 mg brinzolamida. Viale prostornino 5 ml. Proizveden v ZDA, ki ga Alcon.

Kaj drugega so inhibitorji karboanhidraze?

prostaglandinski derivati

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandinov receptorja selektivni agonist. Poveča odtok intraokularne tekočine skozi uvea, kar vodi do znižanja očesnega tlaka. Vpliv na proizvodnjo vodne humor ne bo pomagalo. Lahko spremenite velikost zenice, vendar le malo. Ko zasipanje prodre v obliki izopropil etrom skozi roženico in tam hidroliziramo stanju biološko aktivno kislino, ki jo lahko opredelimo v prvih 4 urah intraokularnega tekočini in v plazmi v prvi uri. 0,16l / kg - volumen porazdelitve. Dve uri po dodatku doseže najvišjo koncentracijo v prekatni vodki, po katerem je razdeljen na začetku drugi odsek, tj veke in veznice, nato pa preide v segmentu posteriorni (v majhnih količinah). Zdravilna oblika v tkivih očesa je praktično ne metabolizira, večinoma v biotransformacijo jeter. Prednostno so metaboliti izločajo v urinu. Oglejmo si nekaj karbonske zaviralci anhidraze.

Unoproston (unoproston)

Izopropil unoproston je derivat docosanoid hitro zmanjša očesni tlak (IOP) z zadnjo farmakološki mehanizem. Brez spreminjanja časa produkcijo očesnega tekočine, pospešuje njeno odtok. Študije so pokazale, da v primerjavi s 0,5% timolol maleata, izopropil unoproston ima podobno ali celo boljšo aktivnost za zmanjšanje očesnega tlaka. Zdravilo ne vpliva na namestitev in ne povzroči zmanjšanje pretoka krvi v očesnih tkivih, mioza ali midriaza; roženice regeneracija zamuda prav tako ne zazna. Po topično nespremenjeni isotropy unoprostona niso odkrili v plazmi.

zaviralci karboanhidraze za glavkom lahko predpiše samo zdravnik, se samozdravljenje ni dovoljena.