Makrolidi - antibiotiki / Splošne značilnosti in uporaba

Makrolidi - antibiotiki, od katerih struktura razkrila makrociklična obroc. Njihova odvisno od števila atomov ogljika, ločenih z 14-členski (klaritromicin, Roxithromycina, eritromicin), 15-členski (azitromicin), 16-členski (josamicin, midekamicin, spiramicin). Te snovi so najbolj aktivni slabo znotrajcelični paraziti (Chlamydia, mikoplazme Legionella, Campylobacter) in po Gramu pozitivni koki (aureus piogenez). Makrolidi - antibiotiki pripadajo najmanj toksičnih spojin.

V zadnjem času je prišlo do povečanja mikrobne odpornosti na delovanje te skupine zdravil. Znanstveni dokazi kažejo, da v nekaterih primerih 16-členski makrolidi (midekamicin, josamicin, spiramicin) ohrani aktivnost proti piogeni streptokokov in pnevmokoki, odporno na 14-členski (klaritromicin, Roxithromycina, eritromicin), in 15-členski (azitromicin) farmacevtska sredstva. Makrolidi - zdravila, ki delujejo na davici in oslovskemu kašlju, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, klamidija, spirohete, mikoplazme, ureplazmu. Opozoriti je treba, da so mikroorganizmi, ki spadajo v družino Pseudomonas in Enterobakteriatsea naravno odpornost na vse makrolidi.

Mehanizem delovanja

Droge v tej skupini krši biosintezo proteinov na ribosome iz mikrobnih celic. Makrolidi - antibiotiki, ki kažejo bakteriostatično učinek. Pri dodeljevanju mejnih doz kažejo baktericidno aktivnost proti pnevmokokni, davice in oslovskega kašlja. Ta zdravila lahko kažejo tudi imunomodulatorno in protivnetno delovanje.

Ta zdravila so zlahka absorbirajo v gastrointestinalnem traktu, na svojem adsorpcije učinek koncentracije biološko aktivni substanci v pripravku, dozirni obliki, kot tudi prisotnost hrane in njeni višini. Hrana bistveno zmanjša biološko uporabnost eritromicin, azitromicin, Roxithromycina in medikamitsina, s skoraj brez vpliva na biološke uporabnosti spiramicina, josamicina in klaritromicin.

Makrolidi - antibiotiki, katerih koncentracija v plazmi je precej nižji kot tkanin. Zato jih imenujemo tudi tkivne antibiotiki. nova generacija makrolidov lahko veže na proteine plazme. Najvišja stopnja vezave na plazemske proteine opazili pri rodomiksinom (90%), najnižji - z spiramicina (manj kot 20%). makrolidni droge so zelo dobro porazdeli po vsem telesu, ustvarja največjo koncentracijo v različnih organih in tkivih. Lahko zlahka prodrejo skozi celično membrano, ustvarja majhen znotrajcelično kopičenje.

presnovni produkti pridobljeni predvsem iz žolča in urina. Po uporabi antibiotikov ima lahko neželene učinke kot glavobol, slabost, bruhanje, driska, splošna oslabelost, slabost, alergijskih reakcij. Antibiotiki omenjeni filter dajemo z nalezljivimi boleznimi zgornjega (akutni sinuzitis, streptokokni tonzillofaringit) in spodnji (atipična pljučnica, kroničnega bronhitisa) dihalnih poti, oslovski kašelj, davica, sifilis, klamidija, lymphogranuloma venereum, periostitisa, periodontitisa, hude akne, kampilobakterioznom gastroenteritis, toksoplazmoza Kriptosporidiozo.

Zato je zaželeno, da se predpiše teh antibiotikov med nosečnostjo. Znanstveno dokazano negativen vpliv klaritromicina na plod. Josamicin, spiramicin in eritromicin nimajo škodljivega vpliva na plod, tako da se lahko uporablja tudi v času nosečnosti. Azitromicin v času, ki se uporablja v primeru izrednih razmer. Večina drog makrolida vstopi materino mleko. V času dojenja je najbolje, da se vzdržijo uporabe teh antibiotikov.