Blokatorjev receptorjev histaminskih H2: Imena zdravil

Ta filter je eden izmed farmacevtskih pripravkov vodilnih pripada izbira sredstva pri zdravljenju ulcerozni bolezni. Odkritje blokatorji receptorjev H2 histamina v zadnjih dveh desetletjih, se šteje, da je največja v zdravstvu, pomoč pri reševanju gospodarske (cenovno strošek) in socialne probleme. Zaradi pripravkov H2 blokatorjev rezultati zdravljenja ulkusne bolezni znatno izboljšalo, so kirurški posegi uporabljajo manj pogosto, kot je mogoče, kakovost bolnikovega življenja izboljšala. "Cimetidin" imenuje "zlati standard" za zdravljenje razjed, "Ranitidine" je leta 1998 postal prvak prodaje v farmakologije. Največja prednost je poceni, in s tem učinkovitost zdravil.

Uporaba

H2 histaminskih receptorjev, ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino prebavil. mehanizem učinek - blokiranje H2 receptorjev (imenovanih tudi histamin) od želodčne sluznice celice. Zaradi tega je zmanjšana proizvodnja in dostava v lumnu želodca klorovodikove kisline. Ta skupina zdravil, povezanih s antisekretornimi protiulkusna zdravil.

V večini primerov so zaviralci H2 histamin receptorjev uporablja v primerih želodčne manifestacij razjeda bolezni. blokatorji H2 niso samo zmanjša količino klorovodikove kisline, ampak tudi inhibira pepsin, želodčne sluz tem povečuje, obstaja povečana sinteza prostagladinov, povečano izločanje bikarbonata. Funkcija Motor želodca je normalizirana, izboljša mikrocirkulacijo.

Indikacije H2-blokatorji:

• gastroezofagealne refluksne bolezni;
• kronični in akutni pankreatitis;
• dispepsija;
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• refluks povzročene bolezni dihal;
• kronični gastritis in duodenitis;
• Barrett je požiralnika;
• poraz razjede požiralnika sluznico;
• želodčni ulkus;
• in simptomatska zdravila, razjeda;
• kronična dispepsija s prsih in epigastrična bolečina;
• sistemska mastocitoza;
• za preprečevanje stresnega ulkusa;
• Mendelson sindrom;
• Preprečevanje aspiracijsko pljučnico;
• krvavitve zgornjega dela gastrointestinalnega.

blokatorji H2 histaminskih receptorjev: razvrstitev drog

Tam je uvrstitev v to skupino zdravil. Delijo se v družinah:

• Za I generacije zadeva "cimetidin".
• "Ranitidin" - blokator H2 histaminskega receptorja II generacije.
• "Famotidinski" se nanaša na pridobivanje III.
• "Nizatidinski" se nanaša na generacijo IV.
• K V nanaša generacije "roxatidine".

"Cimetidin" najmanj hidrofilne, zaradi te razpolovne dobe je zelo kratek, jetrna presnova hkrati smiselno. Oken reagiramo z citokrom P-450 (mikrosomskih encimov) s hitrostjo spremembe v jetrih ksenobiotikov presnove. "Cimetidin" je univerzalna zaviralec jetrih večine drog med. V zvezi s tem, da je sposoben za vstop v farmakokinetične interakcije torej možno kopičenju in povečano tveganje za neželene učinke.

Med vsemi H2 "cimetidin" boljše penetracije tkiva, kar vodi tudi do povečanja neželenih učinkov. On nadomešča endogenega testosterona pri vezavi z perifernih receptorjev, kar povzroči spolne motnje, vodi do zmanjšanja jakosti, razvija impotenca in ginekomastija. "Cimetidin" lahko povzroči glavobol, driska, bolečine v mišicah in sklepih, prehodno, povišanje krvnega kreatinina, hematološke spremembe, centralnega živčnega sistema, imunosupresivno delovanje, kardiotoksičnostjo. H2 oken III generacija histamin receptorjev - "famotidina" - manj prodre v tkivih in organih, s čimer bi zmanjšali količino neželenih učinkov. Ne povzročajo spolne motnje in priprave prihodnjih generacij - "ranitidin", "nizatidin", "roxatidine". Vse od njih ne interakcijo z androgenov.

Primerjalni lastnosti zdravil

Opis blokatorji H2 histaminskih receptorjev (proizvodnja zdravil dodatnega razreda), ime - "Ebrotidin" narazen poudarjeno "ranitidin bizmut citrat" ni preprosta zmes in kompleksna spojina. Tukaj opre - ranitidin - povezana z železovim citrat vismusa.

Histamin H2 generacije blokator III "famotidinom" receptorji in II - "Ranitidin" - imajo večjo selektivnost kot "cimetidina". Selektivnost - pojav od odmerka odvisno in relativno. "Famotidinski" in "ranitidin" bolj selektivno kot "Tsinitidin" učinek na H2 receptorje. Za primerjavo, "famotidina" močna "ranitidin" osemkrat, "Tsinitidina" - štirideset krat. Razlike v veljavi določimo po različnih dozah enakovrednosti H2-blokatorji, ki delujejo na supresijo klorovodikove kisline. Moč vezi z receptorji določa tudi trajanje izpostavljenosti. Če je zdravilo močno veže na receptor disociira počasi povzroča učinek trajanja. Na bazalno izločanje "famotidina" prizadene najbolj vzdržljiv. Študije kažejo, da "cimetidin" zmanjša bazalno izločanje za 5 ur, "ranitidin" - 7-8 ur, 12 ur - "famotidina".

H2-blokatorji spadajo v skupino hidrofilnih drog. Med vsemi generacijami, "cimetidin" manj kot druge hidrofilne, medtem ko je zmerno lipofilne. To omogoča, da lahko prodre različne organe, vpliv na H2 receptorjev, kar vodi do številnih stranskih učinkov. "Famotidinski" in "Ranitidine" se šteje, da je zelo hidrofilne, ne prodrejo v tkanine, predkupno njihov vpliv na receptorje H2 iz parietalnih celic.

Največje število neželenih učinkov v "cimetidin". "Famotidinski" in "Ranitidine", zaradi sprememb v kemični sestavi, ne vplivajo na jetrne presnovnih encimov in dajejo manj stranskih učinkov.

zgodba

Zgodovina te skupine H2 blokatorji je začela leta 1972. Britansko podjetje v laboratoriju pod vodstvom James Blake raziskane in sintetizirali ogromno število spojin, ki so strukturno podobne molekule so histamin. Ko so se pojavili varna povezava, so predali kliničnih študijah. Prvi oken buriamid ni bil zelo učinkovit. Njena struktura se je spremenila, se je izkazalo metiamide. Klinične študije so pokazale večjo učinkovitost, vendar pa je pokazal veliko toksičnost, ki se kaže v obliki granulocitopenije. Nadaljnje raziskave so privedle do kar se je odprla "cimetidin" (generacija sem zdravila). Zdravilo je uspešno prestala kliničnih preskušanjih leta 1974 ga je odobril. Potem nekaj začeli uporabljati blokatorji receptorjev H2 histamina v klinični praksi, je bila revolucija v gastroenterologije. Dzheyms Blek je za to odkritje Nobelovo nagrado leta 1988.

Znanost ne miruje. Zaradi številnih stranskih učinkov "cimetidin" Farmakologa začel voditi iskanje mejnik za bolj učinkovitih spojin. Tako je bila odprta in drugih novih blokatorji receptorjev H2 histamina. Droge zmanjša izločanje, vendar ne vpliva na njene stimulansov (acetilholina, gastrin). Neželeni učinki, "kislina odbijajo" usmerjeni znanstveniki iščejo nove načine za zmanjšanje kislosti.

zastarel medicine

Tu je sodoben razred zdravil - zaviralci protonske črpalke. Odlikuje jih kislotopodavleniyu, najmanj stranskih učinkov, zaviralci histaminskih receptorjev učinki H2 časom. Droge, katerih imena so navedena zgoraj, se še vedno uporablja v klinični praksi zelo pogosto zaradi genetike, iz ekonomskih razlogov (bolj pogosto "famotidina" ali "ranitidin").

Antisekretornimi sodobna sredstva, ki se uporabljajo za zmanjšanje količine klorovodikove kisline, se delijo v dva široke razrede: inhibitorjev protonske črpalke (PPI) in zaviralci histaminskih receptorjev H2. last pripravki so označena z učinkom tahifilaksije pri ponovljenih sprejem povzroči zmanjšanje terapevtskega učinka. Ni API za to pomanjkanje, torej v nasprotju z blokatorji H2 se priporoča za dolgotrajno zdravljenje.

Pojav ko dobivajo zaviralce H2 opažene od začetka zdravljenja v 42 urah tahifilaksije. Pri zdravljenju želodca ulkusne krvavitve ni priporočljiva H2 blokatorji, zaviralci Prednostna protonske črpalke.

odpornost

V nekaterih primerih, blokatorji histaminskih H2 receptorjev (klasifikacija je navedeno zgoraj), kot tudi PPI droge včasih povzroči odpornost. V okviru tega bolniki želodčne spremljanje pH okolja ni odkril nobenih sprememb želodčne raven kislosti. Včasih odkrijejo primere odpornost proti H2 v skupini, 2 ali 3 generacije ali zaviralci protonske črpalke. In povečanje odmerka v takih primerih ne deluje, morate izbrati drugo vrsto zdravila. Študij nekaterih H2-blokatorji, omeprazol in (IPP) kaže, da je od 1 do 5% primerov niso spremembe v dnevnem pH metry. V dinamičnem opazovanje procesa tretiranja s kislino, se šteje, da je najbolj učinkovit sistem, kjer se požiralnika spremljanje pH raziskali na prvi, in nato na peti in sedmi dan zdravljenja. Prisotnost bolnikov s popolno odpornost kaže, da je v klinični praksi ni zdravilo, ki bi bilo absolutno učinkovitost.

neželeni učinki

Blokatorji H2 histaminskih receptorjev neželene učinke s spreminjanjem frekvence. Uporabite "cimetidin", ki jih povzroča na 3,2% primerov. . "Famotidinski - 1,3%," Ranitidin "- 2,7% Neželeni učinki vključujejo:

• Omotica, glavobol, tesnoba, utrujenost, zaspanost, zmedenost, misli, depresija, vznemirjenost, halucinacije, nehoteni gibi, zamegljen vid.
• Aritmija vključno z bradikardijo, tahikardija, aritmija, asistolijo.
• Driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu, bruhanje, slabost.
• Akutni pankreatitis.
• Preobčutljivost (vročina, izpuščaji, bolečine v mišicah, anafilaksija, bolečine v sklepih, multiformni eritem, angionevrotični edem).
• Spremembe funkcionalnih testov jetrne, mešana ali manifestacije holistaticheskie hepatitis z zlatenico ali brez nje.
• Povečan kreatinin.
• Kršitve krvi (levkopenija, pancitopenija, granulocitopenija agranulocitoze, trombocitopenije, aplastične anemije in cerebralne hipoplazije, hemolitična anemija varna.
• Impotenca.
• Ginekomastija.
• Alopecija.
• zmanjšan libido.

Famotidin večina stranskih učinkov je v prebavnem traktu, se pogosto pojavi driska, v redkih primerih, nasprotno, da je zaprtje. Driska se pojavi zaradi antisekretornimi učinkov. Zaradi dejstva, da je količina klorovodikove kisline v želodcu zmanjša, se poveča pH. V tem primeru, pepsinogen počasi spremeni v pepsina, ki pomaga razgraditi beljakovine. Prebava je moten, in se pogosto razvije drisko.

kontraindikacije

Z H2 blokatorji histaminskih receptorjev vključujejo več zdravil, ki imajo naslednje kontraindikacije:

• Motnje v ledvicah in jetrih.
• Cirozo (portosystemic encefalopatija bolezen).
• Dojenje.
• Preobčutljivost na katero koli zdravilo iz te skupine.
• Nosečnost.
• Otroci, stari do 14 let.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

receptorjev histaminskih H2, ki ukrepanje mehanizem je zdaj razume, da imajo nekatere interakcije farmakokinetike drog.

Absorpcija v želodcu. Zaradi protiizločevalni učinek H2 blokatorjev lahko vpliva na absorpcijo zdravila-elektrolitov, kjer je odvisnost od pH, saj lahko droge zmanjšajo stopnjo difuzije in ionizacijo. "Cimetidin" lahko zmanjša absorpcijo orodij, kot so "antipirina" "ketokonazol" "klorpromazin" in visokimi pripravke železa. Da bi se izognili takim malabsorpcijski morajo zdravilo jemati 1-2 ur pred uporabo zaviralcev H2.

Presnova v jetrih. blokatorji H2 histamin receptorjev (droge I generacija posebej) aktivno interakcijo z citokrom P-450, ki je glavni oksidant jetra. Razpolovna doba se bo povečal, in učinek se lahko kaže sprolongirovatsya prevelik odmerek zdravila, ki se presnovi za več kot 74%. Močnejši vse reagiramo z citokrom P-450 vnese "cimetidin", 10-krat več, kot je "ranitidina". Interakcija z "famotidina" se ne dogaja. Iz tega razloga pri uporabi "ranitidin" in "famotidinom" brez kršitev pride do presnove v jetrih drog, ali pa je pokazala, da v manjši meri. Pri uporabi "cimetidin" pred drog zmanjša za približno 40% in je klinično pomembna.

Stopnja jetrnega krvnega pretoka. Lahko zmanjša jetrih hitrost pretoka krvi do 40% pri uporabi "cimetidin" in "ranitidin" lahko zmanjša prisistemnogo visoko presnovni očistek zdravil. "Famotidinski" v teh primerih ne spremeni hitrost portala pretok krvi.

Tubular izločajo preko ledvic. H2-blokatorji eksretiruyutsya z aktivno tubularno sekrecijo. V teh primerih je mogoče interakcije z vzporednimi zdravili, če so ekskrektsiya izvajajo z enakimi mehanizmi. "Imetidin" in "Ranitidin" lahko zmanjša ledvični ekskrektsiyu do 35% prokainamid, kinidin, atsetilnovokainamida. "Famotidinski" nima nobenih sprememb pri odpravi teh zdravil. Poleg tega njena terapevtski odmerek je sposoben zagotoviti nizko koncentracijo v plazmi, ki ne bo v veliki meri tekmovati z drugimi učinkovinami v ravni kalcija sekrecije.

Farmakodinamične interakcije. Interakcija z H2 zaviralcev drugimi skupinami antisekretornimi zdravili sposobne povečati terapevtsko učinkovitost (npr holinoblokatorami). Kombinacija z zdravili, ki učinkujejo na Helicobacter (preparati metronidazolom, bizmuta, tetraciklin, klaritromicin, amoksicilin), pospešuje zategovanje peptične razjede.

Farmakodinamični škodljive interakcije v kombinaciji z določenimi zdravili, ki vsebujejo testosteron. "Cimetidin" hormon premakne iz vezavo na receptorje v koncentraciji 20% v plazmi poveča. "Famotidinski" in "Ranitidine" nimajo takšnega učinka.

trgovska imena

V naši državi, registrirano in dovoljeno prodajati te droge so H2-blokatorji:

"Cimetidin"

Blagovne znamke: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidin", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidin-Rivofarm", "cimetidin Lannaher".

"Ranitidine"

Blagovne znamke: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidin", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidin Akos", "Ranitidin BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidinski"

Blagovne znamke: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidina Agos", "Famotsid", "famotidina Apo", "famotidina Acre".

"Nizatidinski". Trgovsko ime "Aksid".

"Roxatidine". Trgovsko ime "Roxane".

"Ranitidin bizmutov citrat". Trgovsko ime "Pilorid".