Zastrupitve zdravila proti holinesterazi. Kaj je antiholinesteraze?

na nevronov se oddajne impulze, ki jih posebne snovi - mediatorje. Eden od nevrotransmiterja je acetilholin. Ta sredstva, medtem ko je na sinaps, vpliva na celične membrane povzročajo njihovo inhibicijo ali stimulacijo in povzročajo različne učinke. Presežek nevrotransmiterjev s posebnimi encimi odcepimo.

Anticholinesterase droge: značilnosti in namene

S anticholinesterase zdravil so tisti, ki inhibirajo encim holinesteraze. Ta encim cepi s hidrolizo nevrotransmiterja acetilholina, ki oddaja impulze v zanje dovzetne sinaps parasimpatičnih živcev, ganglijev, in v vseh somatskih vlaken. antiholinesteraze so zasnovani za povečanje situacijsko delovanje acetilholin nevronov in stimulacijo določenih delov živčnega sistema. Uporaba teh zdravil vpliva na celoten organizem.

Akcijski antiholinesteraze je podoben učinek stimulacije holinergičnih živcev. Ta zdravila interakcijo z isto mesto na površinsko aktivnostjo receptorja kot acetilholin, kar ustvarja akcijskega potenciala v živca konec. Holinomimetiki in zdravila proti holinesterazi so v bistvu ista skupina farmakoloških učinkovin. Obstaja več vrst zdravil, ki se razlikujejo po kemijski strukturi in reverzibilnosti ukrepov. Holinesteraze blokatorji so razdeljeni v reverzibilni in ireverzibilni.

Pomeni reverzibilno dejanje

Antiholinesteraze - pripravki reverzibilno Akcijski so kemijski strukturi estre karbamidne kisline in različnih aminoalkoholi. Reakcija komponenta blokiranje holinesteraze, postane kislo zaključil, ki določa encim z molekulo veliko bolj stabilen komunikacijski od tistega, ki je tvorjen z interakcijo z acetilholina. Popolno uničenje te spojine pojavi s hidrolizo 3-4 ur.

S pomočjo reverzibilnega anticholinesterase učinkom so "galantamin", "fizostigmin", "neostigmin" (ali "neostigmin"), "Piridostigmin", "oksazil", "rivastigmin", "edrofonij."

V fosforjevega - snov nepopravljive delovanja

Pripravki nepovraten akcijske te skupine so organofosforne spojine. Te snovi, ki zavirajo acetilholinesterazo za dolgo časa. Fosfor, ki je v sestavi molekul tvori stabilne spojine z encimom, ki lahko preživijo v telesu več dni ali celo tednov. Okrevanje potrebno količino acetilholinesterazo poteka preko tvorbe novih molekul. Ta skupina spojin vključuje "phosphacol", "Armin", "triklorfon", "malation", "diklorvos" strupene snovi, ki se uporablja v okviru vojaških operacij - sarina in Soman.

Organofosfatna droge so zelo strupeni. Pogosto se uporablja v vsakdanjem življenju, kot insekticidi; zastrupitev mogoče z njihovo nepravilne uporabe in neupoštevanje varnostnih ukrepov.

Učinki anticholinesterase drog

Na neki podobnosti med učinki, ki proizvajajo telesa antiholinesteraze, indikacije za vsakega od njih je nekaj posebnega. Razmisliti praktičnega učinka, če ga dajemo v telo lahko, na primer, "neostigmina".

"Neostigmin", ki so v ampulah v obliki 0,05% raztopine in injiciramo subkutano ali intravensko. Kadar injiciramo v kri olajšuje prehod impulzov v živčno-mišičnega prenosa in gangliji avtonomnega živčnega sistema. Bolnikovo stanje se kaže kot sledi:

• zaradi krožne mišične kontrakcije šarenice učenec zožen;
• pojavi spazem nastanitve, leča prevzame konveksno obliko zaradi sprostitve Zinn svežnji poudarkom nastavljen na bližnji prostora, je sposobnost za razlikovanje sedaj predmetov drastično zmanjšati;
• upočasnjen srčni utrip;
• povečuje tonus gladkih mišic notranjih organov - respiratornega trakta, želodca in črevesja, maternice, mehurja;
• izboljšana skeletnih mišic zaradi izboljšanega prehod impulzov v sinapsah;
• povečano izločanje eksokrine žleze - znoj, sline, bronhialna, rak želodca.

aplikacija

Ti učinki so odgovorni za uporabo te skupine zdravil v medicini v različnih primerih. Indikacije zdravila proti holinesterazi ni omejen na posamezne bolezni, saj vplivajo na osrednjega in perifernega živčnega sistema, ki povzroča skupni učinek na celotnem organizmu. Najpogosteje so imenovani v nasprotju z inervacije in tonus skeletne ali gladke mišice.

Razmisliti o možnosti zdravljenja z zdravila proti holinesterazi je lahko primer "neostigmina". To zdravilo je reverzibilna ukrep uporablja v miastenijo - avtoimunske bolezni, ki se kaže v šibkosti skeletnih mišic. Bolezen se kaže najprej zmanjšala tonov obrazne mišice, nato oslabitev mišic v vratu, zgornjih in spodnjih okončin; V hujših primerih, respiratorna odpoved zaradi neustreznega delovanja trebušne prepone. "neostigmina" simptomatskih deluje na telo, ponovno pošiljanje impulzov na živčno-mišičnega prenosa, izboljšanje mišičnega tonusa in motorično aktivnost je olajšano.

Prav tako je to zdravilo daje v pooperativnem obdobju, ko je prebavnega trakta ali atonijo sečnega mehurja. V oftalmologiji se redko indicirano za glavkom za zmanjšanje očesnega tlaka. Kot je antagonist uporabljen pri prevelikega odmerka mišični relaksanti in zdravil antidepolyarizuyuschego dejanje. Občasno "neostigmin" se uporablja za spodbujanje mišične kontrakcije s šibkim dela.

Alzheimerjeva bolezen

Priprave reverzibilna ukrepi so bili uporabljeni za bolezni osrednjega živčnega sistema, je težko zdraviti. Alzheimerjeva bolezen se imenuje "galantamin" - alkaloid, pridobljen iz gomoljev zvončki vrste Galantus ( "Rivastigmin", aka "Exelon"), vendar je najbolj terapevtsko učinkovita postal "donepezil", ki selektivno zavira acetilholinesteraze možganskih sinaps in skoraj ne vpliva na njeno periferni živčni sistem.

kontraindikacije

Na podlagi učinkov holinesteraze zdravil reverzibilna ukrepov, kontraindikacije do svojega cilja so epilepsija, astma, angina pektoris, Parkinsonove bolezni in različnih motenj srčnega sistema prevodnosti.

Simptomi prevelikega in zastrupitve AChE

Zastrupitev antiholinesteraze daje simptome, ki so neposredno povezani s prekomerno stimulacijo receptorjev, občutljivih na acetilholina. Zenice opazili, upočasnjuje srčni utrip (bradikardija), bronhialne krče in - posledično - dispneja simptomi hyperperistalsis prebavila, dokler bruhanje in driska, pogosto uriniranje. Postopoma zniža krvni tlak zaradi zavornega učinka vagalne živca. Pojavijo kaotično kontrakcije in trganju skeletne mišice in jezika zaradi motenj v prevodnosti pri živčno-mišičnega prenosa.

zastrupitev FOS

Zaužitje Organofosforne spojine povzročajo klinično sliko, podobno zastrupitve zastopnika reverzibilno ukrepanje v anticholinesterase. Simptomi se lahko pojavijo svetlejše zaradi večjega toksičnosti zdravil. Za simptomov zastrupitve na somatskih ravni se dodajo učinkov na ravni centralnega živčnega sistema - zmedenost, zmedenost, depresija dihanja.

Organofosforne spojine povzročila oster krče, zamegljen vid, dispnejo, znojenje, hudo bruhanje, vznemirjenost - pacient začne panike, postane mogoče upravljati. Zaradi gladke mišice krč začutil ostro bolečino v trebuhu. Ko poslabšanja se pojavijo krči, krvni tlak pade, koma razvija. Smrt lahko pride zaradi paralize dihalnega centra.

so opazili podobne simptome v primeru zastrupitve rdeča mušnica. To je zaradi njihove vsebnosti muskarinskim - strupa z holinomimetiki delovanja.

Ukrepi v primeru zastrupitve

Zdravstvena oskrba v primeru zastrupitve z zdravila proti holinesterazi lahko le specialist. V teh primerih je rešitev uvedla "atropin" podkožna injekcija je mogoče dodeliti "Metacin" ali druge antiholinergiki. To je potrebno, da se ohrani dihanje na ustrezni ravni. Lahko se uporablja traheotomija, mehansko prezračevanje in kisika.

Ko zastrupitve gospodinjstvo FOS prepoznanje vira strupa, ki vstopa v telo. Če je snov predre skozi kožo, ga speremo 3-5% raztopino sode ali z vodo in milom. V primeru, ko je bil zaužije zdravilo, izvede izpiranje želodca, več klistir, daje adsorbenti ali odvajal. Če je organofosforna spojina imel čas, da pade v večji meri v krvni obtok, se dodeli diurez uporabo diuretik drog. V nekaterih primerih, zatekajo k metode filtriranje krvi s hemodializo in hemosorption.

Poleg tega, v primeru zastrupitve FOS imenuje Reaktivatory holinesteraze, ki je, ko dajemo v prvih nekaj urah po zastrupitvi mogoče obnoviti blokira encime. To je lahko "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Če je krvni tlak visok, simptomatsko predpisana antihipertenzivnih zdravil. Prednost imajo tisti, ki ne vplivajo na centralni živčni sistem. Z upadanjem spontanim dihanjem je mehansko prezračevanje in daje kisik.