Antiholinergični droge: seznam. Mehanizem delovanja antiholinergično zdravila

Antiholinergični zdravila - so zdravila, ki zavirajo delovanje naravnega nevrotransmiter - acetilholina - na holinergične receptorje. V tuji literaturi, to skupino zdravil imenovano "delirianty" zaradi zmožnosti, da povzroči delirij.

Nekaj zgodovinskih dejstev

V začetku, v sredini 20. stoletja, droge antiholinergično ukrep se uporablja za zdravljenje kronične obstruktivne pljučne bolezni in astme, vendar pa so nadomestili z bolj sodobnimi zdravili z manj možnih stranskih učinkov. Z razvojem farmakologije, je znanstvenikom uspelo razviti tako holinoblokatory, ki nimajo enake ogromen seznam neželenih učinkov. so bili izboljšani Dozirne oblike in terapevtskem postopku pljučnih bolezni smo ponovno uporabiti antiholinergiki. Mehanizem delovanja te skupine zdravil je precej zapleten, vendar je mogoče opisati glavne povezave.

Kako holinoblokatory?

Glavni ukrep za antiholinergično zdravila blokira holinergične receptorje in nezmožnost jim vplivanja nevrotransmiterja - acetilholin. Na primer, v bronhijev blokiran receptorje, ki se nahajajo v gladkih mišic.

Razvrstitev zdravil

Odvisno, na katerih so receptorji vplivajo antiholinergičnimi zdravili, je seznam razdeljeni v skupine:

• M-holinoblokatory (atropin, skopolamin, ipratropijev bromid).
• H holinoblokatory (pentamine, tubokurarin).

Glede na selektivnosti ukrepa:

• Srednja ali neselektiven (atropin, pirenzepin, platifillin).
• Periferna ali selektivno (ipratropijev bromid).

M-holinoblokatory

Glavni predstavnik te skupine zdravil je atropin. Atropin - alkaloid, ki je v nekaterih obratih kot volčja češnja, henbane in Datura. Najbolj izrazita značilnost atropina - krče. Glede na tožbe zmanjša mišični tonus prebavnega trakta, mehurja in bronhijev.

Atropin je predpisan peroralno, subkutano in intravensko. Njegovo trajanje delovanja je približno 6 ur in uporabi atropin kapljice povečanje trajanja do sedem dni.

Farmakološki učinki atropina:

• Razširjene zenice v očeh zaradi spodbujevalni učinek na krožno mišico šarenice - IRIS mišice sprostite, oziroma je učenec širi. Največji učinek se pojavi v 30-40 minutah po instilacijo.
• Paraliza nastanitve - leča se raztegne in sploščen, antiholinergični droge uglašen oko za vid na daljavo.
• Povečan srčni utrip
• Sproščanje gladkih mišic v bronhijev, gastrointestinalnem traktu, sečnem mehurju.
• Nižje notranjim izločanjem žleze, kot bronhialnih, prebavnega in znoj.

Uporaba atropina

• V oftalmologiji: študija fundusa, opredelitev refrakcijsko napako.
• V kardiologiji, je atropin uporablja za bradikardijo.
• V pulmonology uporablja antiholinergične droge pri astmi.
• Gastroenterologijo: želodčni ulkus in duodenalni ulkus, gastritis giperatsidnom (z zmanjšanjem izločanja želodčne kisline prebavne žleze). Zdravilo je učinkovito pri črevesne kolike.
• Anesteziologi atropin uporablja kot premedikacijo pred različnimi kirurškimi posegi.

Neželeni učinki atropina.

Značilna suhosti ust in žrela, fotofobija, motnje vida na blizu, zaprtje, težave pri uriniranju.

Atropin je absolutno kontraindicirano za uporabo pri glavkomu zaradi učinka povečanega intraokularnega tlaka. Kontraindicirana antiholinergične zdravil za urinsko inkontinenco, saj sprostijo mišice mehurja. Antiholinergiki zahteva natančno izbiro odmerka. V odvečnih odmerkih pride zastrupitve organizma, ki je označen z motorjem in emocionalnega vzburjenja, midriaza, hripavost, težave pri požiranju, lahko zvišanje temperature. V več bolnikov zastrupitve začeli izgubljati svojo orientacijo v prostoru, ne prepozna ljudi okoli sebe, ki se kaže halucinacije in blodnje. Lahko razvije epileptičnih napadov, ki gredo v komo, vendar pa zaradi paralize dihalnega centra, smrt pride hitro. Najbolj občutljivi na presežne odmerkov otrok - njihov smrtni odmerek je 6-10 mg.

Scopolamine strukturno podobnih atropin, toda za razliko od tega zagotavlja pretežno inhibitorne učinke na centralni živčni sistem, ki deluje kot pomirjevalo. Ta lastnost se uporablja v medicinski praksi - skopolamin se uporablja v različnih motenj vestibularnega sistema - omotica, moteno drže in ravnotežja, da bi preprečili razvoj morja in zraka bolezni.

Antiholinergični droge so vključene v "Aeron," zdravilo, ki se pogosto uporablja pred prihajajočimi izlete na letalih in ladjah. Akcijske tablete traja približno 6 ur. Tukaj netabletirovannaya oblika - transdermalni terapevtski sistem - omet, ki je prilepljena na ušesu in sprosti drog v obdobju 72 ur. Te antiholinergična zdravila - antidepresivi, v zelo naprednih primerih pomaga, da hitro dvigniti duhove bolnikih, ki so v kronično depresijo.

Ipratropijev bromid ( "atrovent") - bronhodilatator. Ko praktično ne inhaliranje absorbira v kri in nima sistemskih učinkov. Zaradi blokade holinergične receptorje gladkih mišic bronhijev omogoča njihovo širjenje. Te antiholinergiki na voljo kot raztopina za aerosolni inhalator, ali odmerjene in so učinkoviti pri bronhialne astme in KOPB. Neželeni učinki - slabost in suha usta.

Tiotropijev bromid - antiholinergičnih zdravil na podobni bromid. Izdelana je v obliki praška za inhalacijo. Posebnost te droge je, da je bolj trajen učinek na holinergične receptorje, zato je bolj učinkovit kot bromid. Uporablja se pri bolnikih s KOPB.

Platifillin - araneus alkaloid. Za razliko od drugih antiholinergikov, platifillin lahko širijo krvne žile. Glede na to nepremičnino, je rahlo znižanje krvnega tlaka. Zdravilo se sprosti v raztopino in rektalne svečke. Nanesite s krči v gladke mišice notranjih organov, jeter in ledvic, kolike, astme, pa tudi bolečine, ki jih krč povzroča akutno želodca in dvanajstnika. V oftalmološke platifillin praksi, ki se uporablja v obliki kapljic za oči za razširjene zenice.

Pirenzepin - prednostno blokira želodčne celice, ki proizvajajo histamina. Z zmanjšanjem sproščanje histamina zmanjša razporeditev klorovodikove kisline. Običajni terapevtski odmerki, je to zdravilo praktično nobenega vpliva na učence in srčni utrip, tako da v bistvu pirenzepin je peroralno za zdravljenje razjede želodca in dvanajstnika.

H holinoblokatory (ganglionska)

Mehanizem delovanja je, da antiholinergikov te skupine blokirnim simpatičnega inervacijo in parasimpatično živec na vozliščih zmanjša izločanje adrenalina in noradrenalina, zavirajo vzbujanje respiratornega in centra vazomotorne. Poleg tega je večji vpliv simpatičnega ali parasimpatičnih innervations, bolj očitna dejanje zaklepanje.

Na primer, znesek učencev močnejših parasimpatičnega inervacije vplivom - običajno učencev značilno zmanjšal. V tem primeru bo holinoblokatory vpliva parasimpatičnega živčnega sistema - kot rezultat so razširjene učencev. Skoraj vse krvnih žil pod vplivom simpatičnega živčnega sistema - droge odpravi svoj vpliv in vasodilatators, zaradi česar se zmanjša tlak.

H holinoblokatory imajo bronhodilator učinek in se uporabljajo za bronhialni spazem, zmanjša tonus mehurja, tako da jih lahko določimo na antiholinergikov težavnega uriniranja. Poleg tega so ta zdravila znižati notranje izločanje žlez, pa tudi upočasnili trakta prebavila. V medicinski praksi, ki se uporablja predvsem hipotenzivni učinek, ki imajo te antiholinergiki. Seznam neželenih učinkov je obsežna:

• Na delu prebavnega trakta: suha usta in zaprtje.
• Iz dihal: kašelj, lahko lokalno draženje bodo doživeli.
• Od CZS: aritmija, palpitacije izražena. Ti simptomi so redki in se zlahka odpraviti.
• Drugi učinki lahko zmanjša vidno ostrino, razvoj akutne oblike glavkoma, edema.

Kontraindikacije za uporabo antikolinergičnega drog

• Preobčutljivost na derivate atropin in druge sestavine pripravkov.
• Nosečnost (zlasti 1 trimesečje).
• Dojenje.
• Starost otrok (relativna kontraindikacija).
• Absolutno Kontraindicirano uporaba drog v glavkomom zaprtega zakotja pri bolnikih z odpovedjo ledvic je treba skrbno spremljati stanje krvi in urina.